Ipamorelin vs CJC-1295: dwoje różnych drzwi do tej samej osi

Ostatnia aktualizacja

Ipamorelin i CJC-1295 są wyszukiwane razem częściej niż niemal każda inna para w badaniach nad peptydami, a powód jest strukturalny: działają na tę samą oś fizjologiczną przez dwa różne receptory. Ta strona porównuje ich mechanizmy, opublikowaną charakterystykę i pozycję regulacyjną, ściśle z perspektywy badań laboratoryjnych. Nic z tego nie jest poradą medyczną, a omawiane związki to materiały badawcze, nie leki.

Ipamorelin 5 mg - fiolka z peptydem do badań, czystość 99% na etykiecie, Peptra Labs

Czym są ipamorelin i CJC-1295?

Ipamorelin to syntetyczny pentapeptyd z rodziny peptydów uwalniających hormon wzrostu (GHRP). W charakterystyce Rauna i współpracowników z 1998 roku opisano go jako pierwszy selektywny sekretagog: w modelach zwierzęcych stymulował uwalnianie hormonu wzrostu przez receptor greliny (GHS-R1a) bez wzrostów ACTH, kortyzolu czy prolaktyny zgłaszanych dla wcześniejszych związków tej rodziny.

CJC-1295 to zmodyfikowany analog hormonu uwalniającego hormon wzrostu, GHRH(1-29), z podstawieniami aminokwasów odpornymi na cięcie enzymatyczne. Występuje w dwóch formach, w literaturze i w naszym katalogu: peptyd bazowy, często nazywany Mod GRF 1-29, oraz wersja DAC z kompleksem powinowactwa wiążącym albuminę, który drastycznie wydłuża okres półtrwania. Różnice między tymi dwiema formami mają własne, osobne porównanie; ta strona traktuje stronę GHRH jako jedną rodzinę.

Czym różnią się ich mechanizmy?

Te dwa związki nie są konkurentami; to dwoje różnych drzwi do tego samego pokoju. Analogi GHRH, jak CJC-1295, działają na receptor GHRH przysadki, wzmacniając amplitudę naturalnych pulsów wydzielania. GHRP, jak ipamorelin, działają na receptor greliny, osobny receptor sprzężony z białkiem G, inicjując pulsy i hamując somatostatynę, hamulec osi. Ponieważ receptory są różne, opublikowana literatura traktuje obie klasy jako narzędzia komplementarne, a nie alternatywy, i wiele prac przedklinicznych nad tą osią używa po jednym związku z każdej klasy, by rozdzielić oba wejścia.

Wyróżnikiem ipamorelinu we własnej rodzinie jest selektywność: pierwotna charakterystyka nie wykazała istotnych efektów na ACTH, kortyzol, prolaktynę, FSH, LH ani TSH przy dawkach uwalniających hormon wzrostu, co uczyniło go czystą sondą farmakologiczną klasy GHRP.

Co pokazują opublikowane dowody?

Bazy dowodów mają bardzo różne kształty. Fundament ipamorelinu jest przedkliniczny: charakterystyka z 1998 roku w modelach zwierzęcych, a potem prace z farmakologii receptorów w całej rodzinie GHRP. Wczesny rozwój kliniczny w pooperacyjnej niedrożności jelit przerwano, więc dane u ludzi pozostają ograniczone. CJC-1295 ma opublikowane ludzkie dane farmakokinetyczne i farmakodynamiczne: Teichman i współpracownicy zgłosili w 2006 roku, że pojedyncze dawki u zdrowych dorosłych dawały utrzymujące się, zależne od dawki wzrosty hormonu wzrostu i IGF-1, dla formy DAC do dwóch tygodni. Żaden z dwóch związków nie zbliżył się do głębokości badań klasy inkretynowej i żaden nie ma pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

IpamorelinCJC-1295
KlasaGHRP (agonista receptora greliny)Analog GHRH
ReceptorGHS-R1aReceptor GHRH
Kluczowa opublikowana pracaCharakterystyka selektywnego sekretagoga, 1998Ludzkie dane PK/PD, 2006
Baza dowodówGłównie przedklinicznaPrzedkliniczna plus wczesne ludzkie PK/PD
Pozwolenie na obrótBrakBrak

Do jakich zastosowań badawczych pasuje każdy z nich?

W modelach laboratoryjnych ipamorelin jest sondą referencyjną farmakologii receptora greliny tam, gdzie liczy się selektywność, właśnie dlatego, że jego profil off-target jest najczyściej udokumentowany w rodzinie. CJC-1295 to narzędzie do badań receptora GHRH, gdzie potrzebny jest ligand odporny na degradację i długo działający, a formy z DAC i bez DAC pozwalają oddzielić farmakologię receptora od farmakokinetyki. Badania osi jako układu często używają obu klas razem, co jest uczciwym powodem, dla którego te dwie nazwy podróżują parą.

Jaki jest status regulacyjny?

Żaden z dwóch związków nie jest nigdzie dopuszczonym lekiem; oba są wyłącznie materiałami badawczymi. W sporcie stanowisko jest jednoznaczne: Lista Zabroniona WADA wymienia obie klasy w sekcji S2, analogi GHRH z CJC-1295 jako przykładem i peptydy uwalniające hormon wzrostu z ipamorelinem wśród wymienionych przykładów. Oba są zabronione dla sportowców w każdym czasie, a wiążąca jest aktualna lista.

Pozyskiwanie do badań i kontrole jakości

Oba związki są dostępne w naszym katalogu jako odczynniki badawcze: ipamorelin, CJC-1295 bez DAC i CJC-1295 z DAC. Tam, gdzie seria została zbadana, raport jest opublikowany w archiwum raportów laboratoryjnych i podlinkowany ze strony produktu. Co powinien zawierać poprawny certyfikat i czego nie może dowieść, wyjaśnia nasz przewodnik o czytaniu certyfikatu analizy.

Podsumowanie

Ipamorelin kontra CJC-1295 to tak naprawdę żadne kontra: jeden otwiera drzwi receptora greliny, drugi drzwi GHRH, a opublikowana literatura traktuje je jako komplementarne sondy tej samej osi. Różnice, które się liczą, to selektywność, gdzie profil ipamorelinu jest najczystszy w swojej klasie, oraz kształt dowodów, gdzie CJC-1295 niesie ludzkie dane farmakokinetyczne. Dla zaopatrzenia badawczego oba pozostają związkami bez dopuszczenia, zabronionymi w sporcie i udokumentowanymi seria po serii albo wcale.

Piśmiennictwo

  • Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol 1998. PubMed
  • Teichman SL et al. Prolonged stimulation of growth hormone and IGF-1 secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GHRH, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab 2006. PubMed
  • Lista Zabroniona WADA, sekcja S2, aktualne wydanie. wada-ama.org