PT-141 (bremelanotyd): przewodnik badawczy po agoniście melanokortyny (2026)
Ostatnia aktualizacja
Wprowadzenie (wyłącznie do badań)
PT-141, o nazwie międzynarodowej bremelanotyd, to syntetyczny cykliczny heptapeptyd działający na receptory melanokortynowe w ośrodkowym układzie nerwowym. Należy do nielicznych związków w tym katalogu, których rozwój osiągnął fazę 3 i rejestrację jako produkt leczniczy. Przewodnik omawia mechanizm, opublikowane dowody i weryfikację materiału badawczego.
Wyłącznie do badań. Opisywany tu materiał jest odczynnikiem laboratoryjnym do badań in vitro prowadzonych przez wykwalifikowany personel. Nie jest lekiem, suplementem, składnikiem kosmetycznym ani produktem weterynaryjnym, nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt, a nic na tej stronie nie stanowi porady medycznej ani twierdzenia o działaniu u jakiejkolwiek osoby.
Czym jest PT-141
PT-141 (masa cząsteczkowa 1025,18, CAS 189691-06-3) jest analogiem wywodzącym się z metabolitu melanotanu II, opracowanym po zaobserwowaniu w tamtym programie efektów innych niż pigmentacja. W odróżnieniu od melanotanu II jest względnie selektywny wobec receptorów MC3 i MC4 w porównaniu z MC1. Peptra Labs dostarcza go jako liofilizowany odczynnik badawczy, 10 mg na fiolkę.
Jak działa opisywany mechanizm
Ośrodkowe receptory melanokortynowe
Opisywany mechanizm to agonizm receptorów MC3R i MC4R w obwodach podwzgórza, czyli szlak odmienny od naczyniowego mechanizmu inhibitorów PDE5. Praca z 2004 roku w PNAS na samicach szczura stanowi referencyjną charakterystykę przedkliniczną tej farmakologii behawioralnej.
Relacja do melanotanu II
Oba pochodzą z tego samego programu melanokortynowego, ale różnią się selektywnością receptorową, dlatego bada się je pod kątem innych pytań; zobacz Melanotan 2 jako analog ukierunkowany na pigmentację.
Co obejmują opublikowane dowody
Bremelanotyd ma jak na ten katalog wyjątkowo pełną ścieżkę dowodową: przedkliniczną farmakologię behawioralną, a następnie dwa randomizowane badania fazy 3 opublikowane w Obstetrics and Gynecology w 2019 roku. Badania te oceniały konkretną postać produktu leczniczego w zdefiniowanej populacji pacjentek pod nadzorem lekarskim, a ich wyniki opisują ten produkt, nie materiał badawczy. Dla pracy laboratoryjnej wartością jest dobrze opisana farmakologia receptorowa.
Jak sprawdzić, czy fiolka PT-141 jest autentyczna i czysta
Dwa badania odpowiadają na dwa różne pytania: spektrometria mas potwierdza tożsamość (oczekiwana masa cząsteczkowa 1025.18), a HPLC określa czystość. Nasza specyfikacja to co najmniej 98%. Sprawdź numer serii z fiolki w archiwum raportów laboratoryjnych: gdy seria została zbadana, jej raport jest tam opublikowany i prowadzi do strony weryfikacyjnej laboratorium. Jeśli Twojej serii jeszcze nie ma, poproś nas o dokumentację przed użyciem; „typowy” certyfikat nie jest dowodem dla konkretnej fiolki. Zobacz jak czytać certyfikat analizy.
Przechowywanie i rekonstytucja
Materiał liofilizowany przechowuj zamknięty, suchy i chroniony przed światłem w temperaturze 2-8 °C do bieżącej pracy laboratoryjnej, a w niższej temperaturze do długiego archiwizowania. Po rekonstytucji wodą bakteriostatyczną trzymaj w lodówce i zużyj w oknie czasowym określonym przez Twój protokół; powtarzane cykle zamrażania i rozmrażania degradują peptydy. Ogólne zasady postępowania są w protokole przechowywania peptydów.
Status regulacyjny
Bremelanotyd uzyskał w 2019 roku rejestrację FDA w Stanach Zjednoczonych dla określonego wskazania pod nazwą handlową; rejestracja ta dotyczy produktu leczniczego, a nie materiału badawczego, i nie formułujemy żadnego twierdzenia o jego aktualnym statusie rynkowym w Europie, który można sprawdzić w rejestrze EMA. Dostarczany tu odczynnik nie ma pozwolenia na dopuszczenie do obrotu. PT-141 nie jest wymieniony z nazwy na Liście Zabronionej WADA, ale sekcja S0 obejmuje substancje bez zatwierdzenia do terapeutycznego stosowania u ludzi. Dostarczany tu materiał badawczy nie jest lekiem i jest przeznaczony wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych in vitro. Pełne ramy, w tym status antydopingowy, opisuje profil ryzyka peptydów badawczych.
Dlaczego laboratoria wybierają nasz PT-141
Fiolki z numerem serii, opublikowane raporty tam, gdzie seria została zbadana, wysyłka z magazynu w UE ze śledzeniem (bez odprawy celnej wewnątrz UE) i ceny z VAT. Strona produktu: PT-141 10 mg. Pytania zakupowe kraj po kraju omawia przewodnik Kup PT-141 w Europie.
Bibliografia
- Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019. PubMed 31599840
- Pfaus JG et al. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004. PubMed 15226502