Retatrutyd: przewodnik po peptydzie badawczym, potrójny agonista GLP-1/GIP/glukagonu (2026)

Ostatnia aktualizacja 2026-10-08

Wprowadzenie (zakres wyłącznie badawczy)

Retatrutyd to badany syntetyczny peptyd zaprojektowany jako jednocząsteczkowy agonista trzech receptorów z rodziny inkretyn i glukagonu: GLP-1, GIP i glukagonu. Ten artykuł podsumowuje mechanizm, dane przedkliniczne i z fazy 2 oraz sposób pozyskania materiału klasy badawczej z weryfikowalnym badaniem czystości u niezależnego podmiotu. Związek nie jest dopuszczony jako lek przez FDA, EMA ani żaden krajowy organ regulacyjny i jest sprzedawany wyłącznie do badań laboratoryjnych in vitro.

Dostarczamy retatrutyd jako odczynnik badawczy z dostępnym badaniem czystości i informacjami z certyfikatu analizy na poziomie serii tam, gdzie mają zastosowanie. Informacje z certyfikatu analizy dla bieżącej serii mogą być udostępnione na publicznej platformie weryfikacyjnej Janoshik Analytical i można je przekazać jako dokument zakupowy.

Czym jest retatrutide?

Retatrutyd to syntetyczny peptyd o 39 aminokwasach, zaprojektowany na szkielecie GIP. Dwie reszty niekodowane (kwas aminoizomasłowy w pozycjach 2 i 20) oraz alfa-metyloleucyna w pozycji 13 nadają odporność na proteazy. Łańcuch boczny kwasu dikarboksylowego C20 przyłączony w pozycji 17 pośredniczy w odwracalnym wiązaniu albuminy, co wydłuża okres półtrwania in vivo do około sześciu dni [1][2] .

W literaturze naukowej cząsteczkę określa się jako „potrójnego agonistę”, a w prasie branżowej jako związek klasy GLP-3. W odróżnieniu od semaglutydu (pojedynczy agonista, tylko GLP-1) czy tirzepatydu (podwójny agonista, GLP-1 i GIP), retatrutyd angażuje również receptor glukagonu. Hipoteza terapeutyczna zakłada, że dodanie agonizmu wobec receptora glukagonu do GLP-1 i GIP włącza szlak wydatku energetycznego w wątrobie i mięśniach szkieletowych, obok hamowania apetytu i działania insulinotropowego podwójnych agonistów [3] .

Jak działa mechanizm potrójnego agonizmu

Aktywacja receptora GLP-1

Retatrutyd wiąże się z receptorem peptydu glukagonopodobnego 1 (GLP-1R) na komórkach beta trzustki i neuronach podwzgórza. Aktywacja wyzwala zależne od glukozy wydzielanie insuliny i spowalnia opróżnianie żołądka, co razem zmniejsza poposiłkowy wzrost glikemii. Ośrodkowa sygnalizacja GLP-1R dodatkowo hamuje apetyt i sygnały nagrody pokarmowej, co jest dominującym mechanizmem odpowiadającym za utratę masy ciała w całej klasie GLP-1 [1][4] .

Aktywacja receptora GIP

Receptor żołądkowego peptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIP-R) występuje na wyspach trzustkowych, w tkance tłuszczowej i w mózgu. Agonizm GIP nasila wydzielanie insuliny w sposób zależny od glukozy i moduluje biologię tkanki tłuszczowej. Farmakologia jest tu bardziej złożona niż w przypadku GLP-1: aktywacja GIP-R wywiera tkankowo swoiste działanie na lipolizę i lipogenezę, a wypadkowy efekt metaboliczny zależy od równowagi sygnalizacji receptorowej w poszczególnych narządach [2] .

Aktywacja receptora glukagonu

Agonizm receptora glukagonu (GCGR) pobudza wątrobową glukoneogenezę, glikogenolizę i wydatek energetyczny. Historycznie było to niepożądane w leczeniu cukrzycy ze względu na działanie podnoszące glikemię, ale w kontekście potrójnego agonisty ramiona GLP-1 i GIP łagodzą ryzyko hiperglikemii, podczas gdy ramię glukagonowe przyczynia się do mobilizacji tłuszczu, wzrostu podstawowej przemiany materii i zmniejszenia stłuszczenia wątroby. Publikacje z badań fazy 2 opisują zmiany w punktach końcowych dotyczących tłuszczu wątrobowego; zob. cytowane publikacje [5] .

Dlaczego potrójny agonizm zamiast podwójnego

Tirzepatyd (GLP-1 i GIP) oraz retatrutyd (GLP-1, GIP i glukagon) badano w programach klinicznych z punktami końcowymi dotyczącymi masy ciała; zgłoszone dane zawierają cytowane publikacje [1] . Interpretacja mechanistyczna jest taka, że dodanie ramienia glukagonowego włącza szlak wydatku energetycznego, do którego podwójni agoniści nie sięgają.

Program rozwoju klinicznego

Badanie fazy 2 nad otyłością (NCT04881760) przydzielało losowo dorosłych uczestników do placebo lub retatrutydu przez 48 tygodni, a pierwszorzędowym punktem końcowym była procentowa zmiana masy ciała [1] .

Programy fazy 2 i 3 opisują zmiany w punktach końcowych dotyczących masy ciała, tłuszczu wątrobowego i glikemii (HbA1c); zgłoszone dane zawierają cytowane publikacje [1][3] .

Program fazy 3 TRIUMPH, obejmujący pięć odrębnych badań w otyłości, chorobie zwyrodnieniowej stawu kolanowego, niealkoholowej stłuszczeniowej chorobie wątroby, nadciśnieniu i obturacyjnym bezdechu sennym, trwa od 2026 roku. Pierwszorzędowych punktów końcowych z TRIUMPH-1 oczekuje się w nadchodzącym okresie sprawozdawczym [6] .

Retatrutyd a semaglutyd i tirzepatyd

Zestawienie trzech najlepiej zbadanych peptydów klasy inkretynowej:

• Semaglutyd: pojedynczy agonista receptora GLP-1. Dopuszczony jako lek w niektórych jurysdykcjach. Dojrzała baza dowodów klinicznych, ponad 5000 opublikowanych badań.
• Tirzepatyd: podwójny agonista GLP-1 i GIP. Dopuszczony jako lek w niektórych jurysdykcjach. Solidne dowody kliniczne, nowsze niż w przypadku semaglutydu.
• Retatrutyd: potrójny agonista GLP-1, GIP i glukagonu. Jeszcze niedopuszczony. Program fazy 3 TRIUMPH w toku.

Okres półtrwania wynosi około tygodnia dla wszystkich trzech. Różnicą między nimi jest kombinacja receptorów i odpowiadający jej profil mechanizmu.

Jak sprawdzić, czy peptyd badawczy retatrutyd ma rzeczywistą czystość ≥99%

Retatrutyd jest obecnie jednym z najczęściej podrabianych związków na rynku peptydów badawczych, ponieważ popyt wywołany wynikami fazy 2 wyprzedził legalną podaż. Cztery kontrole odróżniają prawdziwą fiolkę klasy badawczej od produktu niskiej jakości.

• Publiczny certyfikat analizy od podmiotu trzeciego. The CoA should be hosted on a verification platform run by the testing lab, not by the supplier. Our current lot is available at verify.janoshik.com test #121491 .
• Czystość HPLC ≥99% z obrazem chromatogramu. Obejrzyj główny pik: powinien być ostry, dominujący, bez istotnych ramion ani pików pobocznych. Okrągłe liczby, takie jak 99,00%, to sygnał ostrzegawczy; prawdziwe wyniki są nieregularne (np. 99,47%).
• Sprawdzenie specyfikacji analitycznej. Teoretyczna masa monoizotopowa retatrutydu wynosi około 4731 Da. Zmierzona masa podana na certyfikacie powinna mieścić się w zakresie ±1 Da od teoretycznej dla standardowego aparatu albo ±0,5 Da dla spektrometrii mas o wysokiej rozdzielczości.
• Identyfikowalność serii. Numer serii wydrukowany na fiolce powinien prowadzić do tego samego adresu certyfikatu, który przesłał dostawca. Numery serii używane ponownie w różnych partiach to sygnał ostrzegawczy wskazujący na sfabrykowaną dokumentację.

The full field-by-field walkthrough is in our Certificate of Analysis guide .

Przechowywanie i rekonstytucja właściwe dla retatrutide

Łańcuch boczny kwasu dikarboksylowego C20 w retatrutydzie tworzy dwie kwestie praktyczne, które nie dotyczą większości krótkich peptydów.

Adsorpcja na powierzchniach. Grupa kwasu tłuszczowego zwiększa skłonność peptydu do wiązania się ze ściankami fiolki i końcówkami pipet podczas odtwarzania. Do podziału na alikwoty używaj probówek mikrowirówkowych o niskim wiązaniu białek i w miarę możliwości unikaj naczyń szklanych. Straty rozpuszczonego peptydu wskutek adsorpcji mogą być mierzalne w czasie.

Wrażliwość na zamrażanie i rozmrażanie. Grupa wiążąca albuminę jest niestabilna w powtarzanych cyklach zamrażania i rozmrażania. Podziel odtworzony materiał na objętości jednorazowego użytku przed zamrożeniem i ogranicz każdy alikwot do jednego rozmrożenia. Zamrożone alikwoty w -20°C pozostają stabilne przez około 30 dni w większości oznaczeń wiązania receptorowego; do dłuższego przechowywania preferowane jest -80°C.

For the complete storage protocol applicable to all our peptides, see our peptide stability and storage guide .

Status regulacyjny (FDA, EMA, WADA)

Retatrutyd nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi ani zwierząt przez żaden większy organ regulacyjny według stanu na 2026 rok. FDA, EMA, MHRA i odpowiednie agencje krajowe traktują go jako związek badany, który można podawać ludziom wyłącznie w ramach zatwierdzonych badań klinicznych. Światowa Agencja Antydopingowa (WADA) umieszcza retatrutyd w kategorii S0 (substancje niezatwierdzone) na Liście Zabronionej 2026, czyli w kategorii obejmującej każdą substancję farmakologiczną bez dopuszczenia regulacyjnego gdziekolwiek, co oznacza zakaz w sporcie wyczynowym w każdym stężeniu, w zawodach i poza nimi [7] .

Within the EU, research-grade material for in-vitro work moves across borders under the standard research-and-development exemptions in REACH. The Certificate of Analysis and the Research Use Only declaration on the customs paperwork are the primary documents institutional buyers should retain. Our full regulatory position is documented in the research peptides risk profile .

Dlaczego laboratoria wybierają nasz retatrutide

Dostarczamy retatrutyd jako materiał do zastosowań badawczych z dostępnym badaniem czystości i informacjami z certyfikatu analizy na poziomie serii tam, gdzie mają zastosowanie. Tam, gdzie seria została zbadana, adres certyfikatu jest opublikowany na platformie weryfikacyjnej samego laboratorium badawczego.

Zobacz retatrutide w naszym katalogu

Piśmiennictwo

• Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity, a phase 2 trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526.
• Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. Cell Metab. 2022;34(9):1234-1247.
• Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial. Lancet. 2023;402(10401):529-544.
• Müller TD, Finan B, Bloom SR, et al. Glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Mol Metab. 2019;30:72-130.
• Sanyal AJ, Bedossa P, Fraessdorf M, et al. A phase 2 randomized trial of survodutide in MASH and fibrosis (context for triple-agonist liver-fat reduction). N Engl J Med. 2024;391(4):311-319.
• TRIUMPH Phase 3 retatrutide programme, clinicaltrials.gov NCT05882045, NCT05536804, and related registrations.
• World Anti-Doping Agency. The Prohibited List 2026 - Category S0 Non-Approved Substances.