Tesamorelina: przewodnik po peptydzie badawczym, analog GHRH (2026)

Ostatnia aktualizacja 2026-09-30

Wprowadzenie (zakres wyłącznie badawczy)

Tesamorelina to syntetyczny analog hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH) o 44 aminokwasach, z modyfikacją kwasem trans-3-heksenowym wydłużającą okres półtrwania. W odróżnieniu od większości dostarczanych przez nas peptydów tesamorelina ma dopuszczoną postać farmaceutyczną (EGRIFTA, Theratechnologies) zatwierdzoną przez amerykańską FDA do zmniejszania nadmiaru trzewnej tkanki tłuszczowej brzucha u pacjentów zakażonych HIV z lipodystrofią [1] . Materiał, który wysyłamy, jest odczynnikiem badawczym, a nie produktem leczniczym EGRIFTA, i jest sprzedawany wyłącznie do prac laboratoryjnych in vitro.

Ten artykuł podsumowuje farmakologię receptora GHRH, dowody kliniczne stanowiące podstawę dopuszczenia przez FDA, porównanie z innymi peptydami klasy GHRH (CJC-1295, CJC-1295 DAC, sermorelina) oraz sposób weryfikacji czystości materiału klasy badawczej. Informacje z certyfikatu analizy na poziomie serii są dostępne tam, gdzie mają zastosowanie, i dotyczą badania czystości.

Czym jest tesamorelin?

Tesamorelina (TH9507) to syntetyczny, stabilizowany analog endogennego ludzkiego GHRH(1-44). Natywny GHRH jest szybko rozkładany w osoczu przez dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4), co daje mu okres półtrwania rzędu zaledwie kilku minut, zbyt krótki dla praktycznej farmakologii. Tesamorelina zastępuje koniec N grupą kwasu trans-3-heksenowego, blokując cięcie przez DPP-4 i wydłużając czynny okres półtrwania do około 25-40 minut, czyli na tyle, by umożliwić protokoły badawcze z podawaniem raz na dobę [2] .

Poza modyfikacją na końcu N sekwencja jest identyczna z natywnym GHRH(1-44), co zachowuje powinowactwo do receptora GHRH (GHRH-R) na komórkach somatotropowych przysadki. Ponieważ kieszeń wiążąca pozostaje niezmieniona, tesamorelina angażuje receptor zgodnie z natywnym wzorcem pulsacyjnym, zamiast stale zalewać układ, co jest cechą farmakologiczną istotną dla biologii uwalniania hormonu wzrostu.

Farmakologia receptora GHRH, jak działa tesamorelina

Kaskada sygnałowa GHRH-R

Receptor GHRH to receptor sprzężony z białkiem G klasy B, obecny głównie na komórkach somatotropowych przedniego płata przysadki. Tesamorelina wiąże domenę zewnątrzkomórkową, uruchamia sprzężenie z białkiem Gs, aktywuje cyklazę adenylanową, podnosi wewnątrzkomórkowy poziom cyklicznego AMP i ostatecznie pobudza pulsacyjne wydzielanie hormonu wzrostu z pęcherzyków magazynujących komórek somatotropowych [2][3] .

Dlaczego pulsacyjność GH ma znaczenie

Natywna sygnalizacja GHRH ma charakter pulsacyjny, ze szczytami co 3-4 godziny. Czynny okres półtrwania tesamoreliny wynoszący 25-40 minut zachowuje ten wzorzec pulsacyjny, zamiast wywoływać ciągłą stymulację receptora. Rozróżnienie to ma znaczenie, ponieważ cele położone dalej w szlaku, zwłaszcza wątrobowa produkcja IGF-1, odpowiadają inaczej na pulsacyjną niż na ciągłą ekspozycję na hormon wzrostu [3] .

Efekty dalsze na IGF-1 i tłuszcz trzewny

W badaniach fazy 3 stanowiących podstawę dopuszczenia EGRIFTA przez FDA tesamorelina powodowała istotne statystycznie zmniejszenie trzewnej tkanki tłuszczowej (VAT) mierzonej tomografią komputerową, czemu towarzyszył wzrost IGF-1 w zakresie fizjologicznym. Mechanizm jest zgodny ze znanym wpływem osi GH/IGF-1 na lipolizę i utrzymanie masy beztłuszczowej [1][4] .

Dlaczego modyfikacja kwasem heksenowym

Grupa kwasu trans-3-heksenowego na końcu N blokuje cięcie przez DPP-4 bez zmiany wiązania z receptorem. Wcześniejsze próby wydłużenia okresu półtrwania GHRH opierały się na podstawieniach aminokwasowych w obrębie sekwencji czynnej, co pogarszało powinowactwo do receptora. Modyfikacja lipidowa w tesamorelinie była przełomem, który dał użyteczny klinicznie okres półtrwania bez utraty siły działania [2] .

Zatwierdzone zastosowanie kliniczne a materiał klasy badawczej

Tesamorelina jest substancją czynną preparatu EGRIFTA (oraz EGRIFTA SV), dopuszczonego przez FDA odpowiednio w 2010 i 2019 roku do zmniejszania nadmiaru tkanki tłuszczowej brzucha u dorosłych pacjentów zakażonych HIV z lipodystrofią. Dopuszczona postać to jałowy liofilizowany proszek odtwarzany bezpośrednio przed podaniem podskórnym pod nadzorem lekarskim [1] .

Materiał, który dostarczamy, nie jest preparatem EGRIFTA. Jest to synteza klasy badawczej tej samej sekwencji czynnej, przeznaczona do prac laboratoryjnych in vitro: oznaczeń wiązania receptorowego, badań sygnalizacji wtórnych przekaźników, eksperymentów na liniach komórek somatotropowych. Nie jest produktem leczniczym, nie jest napełniany w warunkach jałowych do podania ludziom i nie jest dopuszczony do stosowania u pacjentów. Dopuszczenie EGRIFTA przez FDA nie obejmuje tesamoreliny klasy badawczej i nie zmienia zakresu przeznaczenia odczynnika wyłącznie do celów badawczych.

W Unii Europejskiej EMA nie dopuściła tesamoreliny jako produktu leczniczego. Materiał klasy badawczej podlega wyłączeniom badawczo-rozwojowym w ramach rozporządzenia REACH i nie jest regulowany jak lek.

Tesamorelin a inne analogi klasy GHRH

Poniżej porównujemy cztery peptydy klasy GHRH; sermorelina jest ujęta jako punkt odniesienia i nie ma jej w naszym katalogu. Każdy zajmuje odrębne miejsce na osi okresu półtrwania i modyfikacji strukturalnych:

• Sermorelina (GHRH 1-29). Peptyd o 29 aminokwasach odpowiadający czynnemu fragmentowi natywnego GHRH. Bardzo krótki okres półtrwania (~5-10 minut). Najbliższy farmakologii natywnego GHRH, najmniej zmodyfikowany.
• CJC-1295 (bez DAC). Peptyd o 29 aminokwasach z czterema podstawieniami aminokwasowymi blokującymi cięcie przez DPP-4. Okres półtrwania około 30 minut. Pod pewnymi względami podobne okno działania jak tesamorelina, ale odmienna struktura.
• CJC-1295 DAC. Ten sam peptyd o 29 aminokwasach z łącznikiem kwasu maleimidopropionowego, który kowalencyjnie wiąże albuminę osocza (Drug Affinity Complex). Wydłużony okres półtrwania około 6-8 dni, co umożliwia podawanie raz w tygodniu.
• Tesamorelina. Peptyd o 44 aminokwasach, czyli pełna sekwencja GHRH(1-44), z modyfikacją kwasem trans-3-heksenowym na końcu N. Okres półtrwania ~25-40 minut. Dopuszczona przez FDA jako EGRIFTA. Najlepiej zwalidowany klinicznie analog GHRH na tej liście.

Wybór analogu GHRH w protokole badawczym zależy od stawianego pytania. Badania ostrej farmakologii receptorowej mogą skorzystać z krótkiego okresu półtrwania sermoreliny, zbliżonego do natywnego GHRH; badania nad przedłużoną sygnalizacją przemawiają za CJC-1295 DAC. Tesamorelina plasuje się pośrodku i ma najobszerniejszą opublikowaną literaturę ze względu na dopuszczone zastosowanie kliniczne.

Jak zweryfikować czystość tesamorelinu klasy badawczej

Czterdzieści cztery aminokwasy tesamoreliny czynią jej syntezę znacznie trudniejszą niż w przypadku krótszych peptydów, takich jak KPV czy GHK-Cu. Standardowa synteza peptydów na fazie stałej może wprowadzać sekwencje z delecjami, skrócenia i produkty uboczne reakcji, które obniżają nominalną czystość HPLC poniżej 99%, jeśli synteza jest prowadzona pospiesznie. Trzy kontrole odróżniają materiał klasy badawczej od produktu niskiej jakości:

• Czystość HPLC ≥99% z chromatogramem. Ostry pik główny bez istotnych ramion. Podejrzanie okrągłe liczby, takie jak 99,00%, to sygnał sfabrykowanego wyniku.
• Sprawdzenie specyfikacji analitycznej. Teoretyczna masa monoizotopowa tesamoreliny wynosi około 5135 Da. Zmierzona masa powinna mieścić się w zakresie ±1 Da od teoretycznej.
• Weryfikacja u podmiotu trzeciego. Certyfikat analizy powinien być udostępniony na platformie laboratorium badawczego, a nie na stronie dostawcy. Po adres weryfikacyjny bieżącej serii napisz na info@peptralabs.com.

The full field-by-field walkthrough is in our Certificate of Analysis guide .

Przechowywanie i rekonstytucja

Długość 44 aminokwasów i modyfikacja kwasem heksenowym czynią tesamorelinę wrażliwą na powtarzane cykle zamrażania i rozmrażania oraz na adsorpcję na powierzchniach. Fiolkę z liofilizatem przechowuj w -20°C w pojemniku ze środkiem osuszającym albo w -80°C przy przechowywaniu dłuższym niż sześć miesięcy. Przed otwarciem doprowadź ją do temperatury pokojowej, aby zapobiec kondensacji wilgoci.

Reconstitute with bacteriostatic water or sterile water for injection. Inject the diluent down the inside wall of the vial rather than directly onto the lyophilised cake, and swirl gently - do not vortex. Aliquot the reconstituted material into low-protein-binding tubes for single-use thawing; the hexenoic-acid moiety adsorbs to glass and to standard polypropylene over time. Reconstituted aliquots at -20°C remain stable for approximately 30 days for receptor-binding work. For the full protocol see our peptide stability and storage guide .

Status regulacyjny (FDA, EMA, WADA)

FDA. Dopuszczona jako EGRIFTA (2010) i EGRIFTA SV (2019) w lipodystrofii związanej z HIV. Tesamorelina klasy badawczej pozostaje poza zakresem dopuszczenia EGRIFTA.

EMA. Brak pozwolenia na dopuszczenie do obrotu. Materiał badawczy podlega wyłączeniom badawczo-rozwojowym REACH dla zastosowań laboratoryjnych in vitro.

WADA. Tesamorelin is listed under Category S2 (Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics) on the 2026 World Anti-Doping Agency Prohibited List, banned in elite sport at any concentration, in and out of competition [5] . Our full regulatory position across our catalog is documented in the research peptides risk profile .

Dlaczego laboratoria wybierają nasz tesamorelin

Dostarczamy tesamorelinę jako materiał do zastosowań badawczych z dostępnym badaniem czystości i informacjami z certyfikatu analizy na poziomie serii tam, gdzie mają zastosowanie. Syntezę 44 aminokwasów prowadzi się z wydłużonymi cyklami sprzęgania i rygorystycznym oczyszczaniem pośrednim, aby utrzymać zanieczyszczenie sekwencjami z delecjami poniżej granicy wykrywalności. Tam, gdzie seria została zbadana, adres certyfikatu jest opublikowany na platformie weryfikacyjnej samego laboratorium badawczego.

Zobacz tesamorelin w naszym katalogu

Piśmiennictwo

• Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
• Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Horm IGF Res. 2015;25(2):59-65.
• US Food and Drug Administration. EGRIFTA (tesamorelin for injection) full prescribing information. NDA 022505.
• Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
• World Anti-Doping Agency. The Prohibited List 2026 - Category S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics.